Лактинет Рихтер

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Лактинет®-Рихтер

Торговое название  Лактинет®-Рихтер

Международное непатентованное название

Дезогестрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,075 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дезогестрел  0,075 мг,

вспомогательные вещества: полный рацемат α-токоферола, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,

состав оболочки: Опадрай II розовый 85F28751: тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью,  с гравировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне, диаметром около 5.5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Код АТХ G03AC09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и метаболизируется в этоногестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела - 70 %.

Распределение

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов. Стабильная концентрация (steady state) устанавливается на протяжении 4-5 дней. Плазменный клиренс этоногестрела составляет около 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. Этоногестрел выделяется  с грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 молока/плазмы. На основе этих данных возможное количество этоногестрела, которое может попасть в организм ребёнка, составляет 0,01-0,05 микрограмм при количестве молока 150 мл/кг/день.

Фармакодинамика

Лактинет®-Рихтер является контрацептивом, который содержит только прогестаген (дезогестрел). Препарат  хорошо подходит для применения в период кормления грудью, а также тем женщинам, которые не могут, либо не хотят принимать эстрогены. Механизм контрацептивного действия препарата достигается,  в основном за счет подавления овуляции,  что доказано ультразвуковым методом исследования яичников, а также отсутствием подъема прогестерона во вторую фазу менструального цикла и пика ЛГ в середине менструального цикла.  Кроме вышеперечисленных действий дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.  

В ходе исследования, проводившегося в течение 2 циклов (где подтверждением овуляции считался уровень прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд) частота  овуляции  не превышала   1%, после отмены дезогестрела в течение 2 циклов (56 дней подряд), в среднем, овуляция наблюдалась  через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

По данным сравнительного исследования эффективности (допускавшего прием пропущенных таблеток максимум через 3 часа после надлежащего времени приема) в группе, начавшей принимать препарат значение индекса Перля для дезогестрела составило 0.4.  Индекс Перля для дезогестрела сопоставим с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.  Прием препарата  ведет  к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Не выявлено клинически значимого воздействия на углеводный обмен, а также на липидный обмен и гемостаз.

 Показания к применению

- пероральная контрацепция

 Способ применения и дозы

Приём таблеток начинают с первого дня менструального цикла по одной таблетке в день, следуя в указанном на упаковке направлении, по возможности в одно и то же время дня, чтобы перерыв между приёмом двух таблеток составлял 24 часа, по необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приёме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Первый приём препарата.

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов:

Прием таблеток следует начать в первый день естественного менструального цикла женщины (первым днем является первый день менструального кровотечения). Разрешается начать прием препарата на 2-5 день цикла, однако в течение первого цикла рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного орального контрацептива (КОК) на Лактинет®-Рихтер:

Прием препарата  следует начать на следующий день после приема активной таблетки КОК. В этом случае применение дополнительных методов контрацепции не требуется.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген):

при переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций – в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата - в день после его удаления.

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Приём препарата после аборта в первом триместре беременности:

после аборта в первом триместре беременности приём препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Приём препарата после родов, или после прерывания беременности во втором триместре:

приём препарата можно начинать на 21-28 день после прерывания беременности во втором триместре или после родов. Если приём препарата предполагают начинать позже, то на протяжении первых 7 дней необходимо использовать барьерный способ контрацепции. Кроме этого, если перед началом применения препарата имел место половой контакт, то прежде чем начать приём препарата необходимо исключить возможность повторной беременности или перенести начало приёма препарата на первый день следующей менструации.

Пропущенные (забытые) таблетки.

Контрацептивная защита может снизиться, если между приемом двух таблеток прошло более 36 часов. Если после пропуска приёма таблетки прошло менее 12 часов, женщина должна принять пропущенную таблетку сразу, как только она о ней вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время. Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 часов, женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если приём таблеток был пропущен в течение первой недели и у женщины был половой акт в течение недели, предшествующей той, когда был пропущен приём таблеток, следует рассмотреть возможность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты.

Если в течение 3-4 часа после приёма таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Если пациентка не желает отклоняться от привычного режима приема препарата, то необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Побочные действия 

Часто (≥1/100)

- акне

- изменения настроения, депрессивное состояние

-  снижение либидо

- боли в  молочных желёзах

- нарушение менструации, нерегулярные кровянистые выделения,  аменорея

- головная боль

-  увеличение массы тела

- тошнота

Не часто  (≥1/1000 до<  1/100)

- алопеция

- непереносимость при ношении контактных линз

- утомляемость

- инфекционные заболевания влагалища, вагинит

-  дисменорея, кисты яичника

- рвота

Редко  (<1/1000)

- покраснение кожи, крапивница, узловатая эритема, сыпь,  уртикарная сыпь

- выделения из молочных желез, эктопическая беременность

- развитие ангионевротического отека и/или обострение врожденного ангионевротического отека

 Противопоказания

-   повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- артериальный или венозный тромбоз (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких, инфаркт миокарда, сосудисто-мозговые атаки)

- состояния, предрасполагающие к артериальному тромбозу (стенокардия, преходящий ишемический приступ)

- тяжёлые заболевания печени до нормализации показателей функции печени

- доброкачественная или злокачественная опухоль печени

- гормонозависимая злокачественная опухоль половых органов или молочных желёз

- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии

- при наличии либо подозрении на беременность

- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

 Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие между  гормональными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к возникновению прорывных кровотечений и/или неэффективности контрацептивного препарата. Метаболизм в печени: может развиваться взаимодействие с  лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (такими как, гидантоины (например, фенитоин), барбитураты (например, фенобарбитал), примидон, карбамазепин и рифампицин),  что может привести к повышению клиренса половых гормонов. Кроме того, возможно взаимодействие с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом,  ритонавиром, нелфинавиром,  гризеофульвином и препаратами, содержащими Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Максимальная индукция ферментов отмечается не раньше чем через 2-3 недели и может сохраняться до 4 недель после  прекращения терапии.  Женщинам, принимающим другие фермент-индуцирующие препараты, рекомендуется временно использовать дополнительные барьерные методы контрацепции или иной негормональный метод контрацепции.  При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с Лактинет®-Рихтер, рекомендуется употребление барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина – 28 дней) после окончания терапии.

Антибиотики (напр., ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств (механизм взаимодействия не установлен).

При приеме активированного угля, всасывание стероидов таблетки может снижаться,  следовательно будет снижаться и эффективность контрацепции.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов. Соответственно, их концентрация в плазме крови и тканях может как возрастать (например, циклоспорин), так и снижаться.

Особые указания

В том случае, если наблюдается любой из нижеперечисленных состояний/факторов риска, необходимо тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и возможный риск  применения контрацептива, и это надо обсудить с потребителем препарата. Необходимо предупредить женщину о том, что если она во время приёма препарата наблюдает  появление, усиление или изменение  любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, ей необходимо немедленно обратиться к врачу. После этого врач должен решить  вопрос возможности продолжения   приёма  препарата.

Медицинское обследование

До назначения данного препарата рекомендуется собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное гинекологическое обследование пациентки с целью исключения беременности. Следует заранее рассмотреть такие нарушения менструального цикла как олигоменорея и аменорея. Интервал между обследованиями зависит от индивидуальных особенностей  каждого отдельного случая (периодичность осмотров – не менее 1 раза в год).  Если назначенный препарат потенциально может оказать влияние на латентную или явную болезнь пациентки, необходимо своевременно провести контрольные обследования.

Рак молочной железы

Риск развития рака молочной железы возрастает с возрастом. В период применения пероральных контрацептивов (ОК) риск диагностирования рака молочной железы немного повышен. Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема ОК, он связан не с длительностью применения контрацептивов, а с возрастом женщины, принимающей ОК. Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов.

Опухоли печени

При остром или хроническом нарушении функции печени женщину следует направить на обследование и консультацию к соответствующему специалисту. Так как нельзя исключить биологическое действие прогестагена на развитие рака печени, следует индивидуально оценивать соотношение «польза/риск» у женщин, страдающих раком печени.

Женщин необходимо проинформировать о том, что препарат Лактинет®-Рихтер не защищает от ВИЧ- инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Сахарный диабет

При приёме препарата больным сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг глюкозы крови, поскольку прогестагены могут оказывать действие на периферическую инсулин-резистентность и толерантность к глюкозе, хотя нет доказательств, свидетельствующих о необходимости изменения в терапии тех больных сахарным диабетом, которые принимают монокомпонентные контрацептивы,  в состав которых входит прогестаген.

Венозные тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен,  эмболия лёгких

Эпидемиологические исследования показали связь между употреблением комбинированных противозачаточных средств и повышением частоты венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЭ, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких). Хотя клиническое значение этих сведений в отношении дезогестрела, используемого в контрацептивах без эстрогенного компонента неизвестно, в случае развития тромбоза (например, при появлении  необъяснимой боли в груди, одышки,  необычного кашля, сильной боли или отека в   одной из нижних конечностей), прием препарата необходимо прекратить. Следует  отказаться от применения препарата Лактинет®-Рихтер в случае длительной иммобилизации вследствие хирургической операции или болезни. Женщины, имеющие тромбоэмболические осложнения в анамнезе, должны быть проинформированы о возможных осложнениях.

Хлоазмы

В спорадических случаях, в первую очередь,  если в анамнезе имеется случай хлоазмы беременности – во время приёма оральных контрацептивов может развиться хлоазма; опасность возникновения хлоазмы можно уменьшить, избегая загорания или ультрафиолетового облучения.

Артериальная гипертензия

Если при приеме препарата Лактинет®-Рихтер развивается устойчивая артериальная гипертензия, либо если незначительно повышенное артериальное давление не снижается в ответ на гипотензивную терапию, прием препарата Лактинет®-Рихтер следует прекратить.

Защита от внематочной беременности

При приёме препарата, в состав которого входит только прогестаген защита от внематочной беременности менее  результативна, чем  при приёме комбинированных контрацептивов, что предположительно вызвано появлением частых овуляций при приёме препаратов, в состав которых входит только прогестаген (дезогестрел). Несмотря на то, что Лактинет®-Рихтер последовательно подавляет овуляцию, возможность внематочной беременности с точки зрения дифференциальной диагностики нужно принять во внимание, если у женщин, принимающих препарат, имеет место аменорея или при появлении боли в области живота.

Снижение противозачаточного действия

Противозачаточное действие снижается при нерегулярном  применении  препарата, желудочно-кишечных расстройств, либо при  применении  взаимодействующих препаратов.

Нарушение регуляции менструального цикла

Приём препаратов, в состав которых входит исключительно прогестаген, у некоторых женщин может вызвать частые кровянистые выделения, или увеличение  длительности менструальноподобного кровотечения, также может иметь место только иногда появляющееся кровотечение или на протяжении приёма препарата может вообще не появляться кровотечение. Если кровотечения нерегулярны и наблюдаются очень часто, следует рассмотреть возможность использования другого метода контрацепции. Если эти симптомы не исчезают, необходимо исключить органические причины.

Действия при аменорее в период приема таблеток зависят от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией, и могут включать в себя проведение теста на беременность. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.

Развитие фолликулов

 При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота.

Лабораторные тесты

 Данные, полученные для комбинированных пероральных контрацептивов,  показали, что  применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты определенных лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников  и почек, на концентрации (транспортных)  белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза.  Как правило, изменения остаются в пределах нормальных значений.

Минеральная плотность костной ткани

 Прием препарата Лактинет®-Рихтер ведет к снижению  концентрации  эстрадиола в сыворотке  крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение  какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани.

Как во время беременности, так и во время использования половых стероидных гормонов, были зарегистрированы следующие заболевания, связь которых с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; (наследственный) ангионевротический отек.

При непереносимости лактозы нужно принять во внимание, что Лактинет®-Рихтер содержит 67,445 мг лактозы в каждой таблетке.  Пациентам, страдающим  наследственной непереносимостью галактозы,  лактазной недостаточностью Лаппа или  мальабсорбцией глюкозы-галактозы, приём препарата Лактинет®-Рихтер противопоказан.

Беременность и период лактации

В ходе обширных эпидемиологических исследований не было обнаружено ни повышения риска врожденных пороков развития у детей, рожденных от женщин, которые до беременности принимали  оральные контрацептивы,  ни тератогенного действия в случае непреднамеренного использования контрацептивов    на ранних сроках беременности.   Если в период приема препарата Лактинет®-Рихтер наступила беременность, следует немедленно прекратить его прием.

Лактинет®-Рихтер не влияет на выработку грудного молока и его качество. Небольшое количество метаболита дезогестрела - этоногестрел выделяется с материнским молоком. Вследствие этого в день  в организм ребёнка может попадать 0,01-0,05 микрограмм этоногестрела на килограмм массы тела ребёнка  (при количестве молока 150 мг/кг/день). По данным 7-ми месячного наблюдения не выявлен риск для грудных детей. Имеющиеся данные позволили сделать вывод о том, что препарат может применяться во время лактации.  Тем не менее, необходимо  проводить наблюдение за развитием и ростом детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат  не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с  движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. Каждую контурную ячейковую упаковку помещают ламинированный пакетик из алюминиевой фольги.

По 1 или 3 пакетиков с контурной ячейковой упаковкой вместе с картонным футляром и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения    

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек -По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail:  info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23