Эскапел

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства - ЭСКАПЕЛ®

Торговое название - Эскапел®

Международное непатентованное название

Левоноргестрел

Лекарственная форма

Таблетки, 1,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левоноргестрел 1,5 мг

вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы функции половых органов. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

Код АТХ  G03A C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел® Сmax = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.

Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.

Фармакодинамика

Левоноргестрел - действующее вещество препарата Эскапел®. Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% – в период от 24 до 48 часов, и 58% – в период от 48 до 72 часов).

 Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной  массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции  к снижению эффективности  с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 1), в то время, как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведено с исключением случаев приема препарата  позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые  акта после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

 

ИМТ (кг / м2)

Женщины с низким  весом
0 - 18,5

Женщины с нормальным весом
18.5-25

Женщины с избыточным весом
25-30

Женщины с ожирением
≥ 30

 

Общее количество

600

3952

1051

256

Количество беременностей

11

39

6

3

Частота беременностей

1.83%

0.99%

0.57%

1.17%

Интервал колебаний

0.92 – 3.26

0.70 – 1.35

0.21 – 1.24

0.24 – 3.39

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг / м2)

Женщины с низким  весом
0 - 18,5

Женщины с нормальным весом
18.5-25

Женщины с Избыточным весом
25-30

Женщины с ожирением
≥ 30

 

Общее количество

64

933

339

212

Количество беременностей

1

9

8

11

Частота беременностей

1.56%

0.96%

2.36%

5.19%

Интервал колебаний

0.04 – 8.40

0.44 – 1.82

1.02 – 4.60

2.62 – 9.09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Показания к применению

- срочная пероральная контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось, либо применённый метод контрацепции не был достаточно надёжным.

Способ применения и дозы

Применяется перорально. Одну таблетку необходимо принять как можно быстрее после полового акта, предпочтительно в течение 12 часов, но не позднее 72 часов.

Если в течение трёх часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё одну таблетку.

Таблетки Эскапел® можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение таблетки Эскапел® не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального противозачаточного средства.

Побочные действия

Очень часто (>10%):

- головная боль

- повышенная утомляемость

- тошнота

- боли внизу живота

- кровотечение, не связанное с менструацией

Часто

(от >1% до <10%)

- головокружение

- напряженность молочных желез

- диарея, рвота

- задержка менструаций более 7 дней

- нарушения менструального цикла

Возможно временное изменение характера менструации, но у большинства  женщин сдвиги сроков менструации находятся в пределах 5-7 дней. При задержке менструации на более чем 5-дневный срок следует исключить наличие беременности.

При постмаркетинговом наблюдении были зафиксированы следующие нежелательные явления:

Очень редко (<1/10,000):

- кожная сыпь, крапивница, кожный зуд

- боль в области таза

- отёк лица

- боль в животе

- дисменорея

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- детский возраст  до 16 лет

- беременность

Лекарственные взаимодействия 

При одновременном применении препаратов-индукторов метаболизма печени метаболизм левоноргестрела усиливается.

Лекарственные препараты, содержащие ниже перечисленные действующие вещества, могут снижать эффективность левоноргестрел-содержащих препаратов: барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин и эфавиренз.

Препараты левоноргестрела могут усилить токсичность циклоспорина за счёт подавления его метаболизма.

Особые указания

Таблетки Эскапел® предназначены для экстренных случаев. Они ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно не известно, и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях приём таблетки Эскапел® после второго полового акта не принесёт желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, следует провести гинекологическое обследования для исключения наличия беременности.

Беременность, последовавшая на фоне применения таблеток Эскапел®, может оказаться внематочной. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел не рекомендуется принимать при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

При тяжёлых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел® не рекомендуется.При нарушениях всасывания в желудочно-кишечном тракте (напр., болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата. Применение препарата, обычно, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда, возможно преждевременное появление менструации или задержка её. После применения таблетки Эскапел®, рекомендуется обеспечить дальнейшую регулярную контрацепцию. Если Эскапел® применяется из-за ошибки, допущенной в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный перерыв менструации не последует, следует исключить наличие беременности.

Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел® во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений менструального цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что  контрацептивная эффективность препарата Эскапел® может снижаться  с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ).  У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной  контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел® менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует предложить какой-либо метод регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Период лактации

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Влияние на ребёнка левоноргестрелом можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью хотя бы 8 часов после приёма препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по влиянию препарата Эскапел® на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось.

Передозировка

Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла, кровотечение отмены.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

 

E-mail:  info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23